Về bản chất, LDL và HDL là các phân tử vận chuyển cholesterol từ gan đến các tế bào, hoặc từ tế bào về gan. Cholesterol là một phân tử chất béo, do đó nó không tan trong nước. 91% huyết tương của máu là nước, do đó cholesterol không thể tự mình di chuyển trong máu.
Để có thể di chuyển trong dòng máu từ gan đến các tế bào (hoặc ngược lại), choleterol cần kết hợp với một số protein đặc biệt, có tên là Apo-protein, tạo thành một phân tử có tên là LDL. Do có protein, LDL trở nên tan nhiều trong nước và có thể di chuyển trong máu đến các tế bào.
Khi đến các tế bào, LDL sẽ cung cấp cholesterol cho các tế bào đó, để chúng sử dụng. Tuy nhiên, không phải lúc nào tế bào cũng dùng hết lượng cholesterol được cung cấp. Lượng cholesterol dư thừa sẽ được HDL tiếp nhận, vận chuyển về gan để chuyển hóa, tạo dịch mật.
Như vậy LDL và HDL là hai phân tử vận chuyển cholesterol, trong đó, LDL vận chuyển cholesterol từ gan đển các tế bào và HDL vận chuyển lượng cholesterol dư thừa theo chiều ngược lại. Đây đều là hai phân tử có ích. LDL chỉ có hại khi cơ thể có quá nhiều mà thôi.
Khi cơ thể dư thừa cholesterol, hoặc dư thừa LDL. LDL sẽ tích tụ ở thành mạch máu tạo nên các mảng vữa xơ. Mảng vữa xơ làm hẹp lòng mạch lại, dẫn đến giảm cung cấp máu cho mô mà mạch máu đó nuôi dưỡng. Khi mảng vữa xơ hình thành ở các mạch máu quan trọng như động mạch vành ở tim hay động mạch nuôi dưỡng não, chúng sẽ làm tim và não không nhận được oxy và dưỡng chất, từ đó gây nên nhồi máu cơ tim và đột quỵ não. Do đó, LDL được coi là cholesterol xấu và HDL được coi là cholesterol tốt